Аллопуринол — описание препарата, инструкция по применению, показания, отзывы

Препарат Аллопуринол относится к структурным аналогам природного метаболита азотистого основания пурина – гипоксантина. Часто пурины являются причиной развития гиперурикемии, т.е. повышенного содержания мочевой кислоты в крови.

Средство угнетает реакции синтезирования этого опасного для человека соединения. Весь процесс происходит в такой последовательности. Активный компонент лекарства замедляет ферментацию ксантиноксидазы, которая принимает участие в преобразовании гипоксантина в ксантин.

После этого последний превращается в мочевое кислотное соединение.

Падение её плотности, а также солей в жидких субстанциях организма, в том числе, и урине, благоприятно сказывается на растворении уратных осадков, что устраняет риск их роста в тканевых структурах, особенно в почечной системе. Выводится гипоксантин вместе с ксантаном и мочой.

Аллопуринол - описание препарата, инструкция по применению, показания, отзывы

В результате перорального введения 90% средства Аллопуринол всасывается из пищеварительного отдела. Вскоре в ходе обмена веществ он превращается в аллоксантин, который длительное время способен ингибировать фермент ксантиноксидазы.

Максимальная концентрация действующего ингредиента после одного использования медикамента наступает через 1,5 часа, а аллоксантина – 4,5 часа.

Только 1/5 часть употребленного количества вещества выходит через кишечник, а оставшаяся часть — через почки.

Активным элементом лекарства является аллопуринол. Изготавливают его в таблетированной форме по 100 и 300 мг.

Аллопуринол - описание препарата, инструкция по применению, показания, отзывы

Средство назначается для профилактики и терапии артритов, гиперурикемии разнообразного происхождения, которые могут сочетаться со сложными видами почечнокаменной болезни, почечной дисфункцией, а также поражением почек кристаллическими образованиями.

Показано химизделие и при ферментных нарушениях, вызванных повышенным синтезом уратных отложений. Аллопуринол эффективен при цитостатическом и лучевом лечении злокачественных образований и белокровия как профилактическое средство, предотвращающее развитие острой нефропатии.

Его назначают диетологи при необходимости соблюдения правил лечебного голодания.

Аллопуринол - описание препарата, инструкция по применению, показания, отзывы

  • C85.0 Злокачественная опухоль лимфатической системы;
  • C92.1 Вялотекущий миелоидный лейкоз;
  • C95.0 Острое белокровие неопределенного клеточного типа;
  • Е79 Нарушение метаболизма пиримидинов и пуринов;
  • Е79.0 Повышенное содержание мочевой кислоты в жидких средах без симптомов воспаления суставов и подагрических узлов;
  • L40 Псориаз;
  • M10 Подагра;
  • N19 Почечная дисфункция;
  • N20.0 Камни в почках;
  • N20.9 Мочевые камни;
  • N22.8 Ураты в мочевых проходах;
  • T94.1 Последствия травмирования, неуточненных по локализации;
  • Y42.0 Неблагоприятные реакции при терапевтическом введении глюкокортикостероидов и их искусственных аналогов;
  • Z51.0 Курс лучевой терапии;
  • Z51.1 Химиолечение с целью устранения новообразований.

Аллопуринол - описание препарата, инструкция по применению, показания, отзывы

Коллатеральные явления на фоне терапии Аллопуринолом характеризуются развитием симптомов со стороны:

  • сердечнососудистой системы — повышение артериального давления, рост частоты сердечных сокращений;
  • органов пищеварительного тракта — тошнота с явлением рвоты, рост активности ферментации аминных групп в сыворотке кровяной жидкости, гепатит, воспаление слизистой поверхности полости рта, дисфункции печени, повышенное выведение липидов из организма вместе с каловыми массами;
  • центральной и периферической нервной системы — астения, боли в голове, нарушение координации движений, зрительного и вкусового восприятия;
  • системы кровообразования — снижение уровня тромбоцитов, гранулоцитов, лейкоцитов и эритроцитов в плазме кровяной среды;
  • органов мочевыведения — высокая отечность конечностей, появление крови в моче, интоксикация белковыми соединениями;
  • эндокринной системы — сахарный диабетический синдром, ожирение;
  • иммунитета — накожные высыпания, зуд, гипертермия, крапивная лихорадка;
  • дерматологии облысение, образование фурункулов, отсутствие пигментации волос.

Не допускается применение препарата при повреждении функционала почечной и печеночной систем, высоком уровне сенситивности к действующему ингредиенту.

Фармпродукт противопоказан к употреблению в период вынашивания плода, а также при кормлении новорожденного материнской лактозой.

Схема лечения и нормы дозирования для каждого пациента строго индивидуальна и разрабатывается только врачебным персоналом. Обязателен периодический контроль количества уратов и плотность мочевой кислоты в жидких средах организма. Взрослый человек может принять от 100 до 900 мг Аллопуринола с частотой от 2 раз до 4 раз в сутки.

Пациентам в детском возрасте до 15 лет обычная суточная доза колеблется в пределах 10-20 мг на единицу веса, что в общем составляет 100 – 400 мг. Прием осуществляется после принятия пищи.
Повышение дозировки разрешается проводить под контролем врача при условии, что концентрация камней и мочевой кислоты в крови и урине не снижается.

При нарушенном функционале почек и печени использовать медикамент необходимо с повышенным вниманием вплоть до снижения дозировки. Данное замечание относится и к случаям пониженного уровня работоспособности щитовидной железы. На начальном этапе лечения рекомендовано проводить анализ параметров деятельности печени.

Введение таблеток должно сопровождаться увеличением суточного объема употребляемой жидкости до 2-х литров.
Вначале терапии подагрического синдрома, который непосредственно связан с обменными процессами в организме, происходит обострение патологии. Для его предупреждения разрешается применение нестероидных противовоспалительных средств или колхицина.

Медики предупреждают, что даже при правильной схеме лечения может наблюдаться дробление крупных фракций уратов в почечной лоханке.
Детям материал назначается исключительно в случае диагностирования опухоли с целью подавления раковых клеток, в частности при белокровии, или нарушениях, связанных с процессами ферментации.

Для нормализации уровня мочевой кислоты в организме больным с онкологией назначение Аллопуринола производится перед началом терапии с использованием цитостатиков. При лечении с введением химпрепарата отмечается существенное снижение возможностей психомоторного возбуждения.

Поэтому людям, имеющим дело с автотехникой или механизмами, требующими повышенного уровня реакции, употреблять лекарства можно только в условиях больничного стационара. Стоит ли принимать препарат лицам преклонного возраста, определит врач.

Медикамент абсолютно несовместим со спиртными напитками.

При комбинации лекарства Аллопуринол, противосвертывающих и сахаропонижающих препаратов происходит усиление активности последних, особенно, если больные почки. Высокие дозировки урикозуритов и сацилатов снижают действенность рассматриваемого вещества. При сочетании с цитостатиками наблюдаемый миелотоксический эффект регистрируется чаще, чем при самостоятельном введении таблеток.

В результате приема овердозы лекарства отмечаются симптомы уменьшения количества урины, выделяемой почками, головокружение, тошнота с рвотой, понос. Рекомендовано выполнение процедур гемодиализа или перитонеального диализа. Наиболее результативным является проведение форсированного диуреза.

К структурным аналогам таблеток Аллопуринол относится Аллогексал.

Медикамент реализуется в аптечной сети по рецепту доктора.

В соответствии с инструкцией по применению фармпрепарат нужно содержать в защищенном от несовершеннолетних лиц месте. Срок хранения составляет 3 года при температуре не выше 30°С.

Источник: https://wer.ru/opisanie/allopurinol/

Аллопуринол (Allopurinol

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
аллопуринол 100 мг
вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый) — 19,52 мг; крахмал картофельный — 77,68 мг; магния стеарат — 1 мг; желатин пищевой — 1,8 мг
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
аллопуринол 300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 49 мг; МКЦ — 20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 20 мг; желатин пищевой — 5 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг
Читайте также:  Варусная деформация стопы у детей и взрослых

Фармакологическое действие — противоподагрическое.

  • Общее для обеих дозировок
  • Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, 1 раз в день.
  • Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов.

Взрослые. Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг 1 раз в день.

Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта.

Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек.

При повышении дозы аллопуринола каждые 1–3 нед необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

Рекомендованная доза препарата составляет 100–200 мг/сут при легком течении заболевания; 300–600 мг/сут при среднетяжелом течении; 600–900 мг/сут при тяжелом течении. Максимальная суточная доза — 900 мг.

Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сут.

Дети и подростки до 15 лет. Рекомендованная доза для детей от 3 до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут. При расчетной дозе менее 100 мг следует использовать таблетки аллопуринола 100 мг с риской. Рекомендованная доза для детей от 10 до 15 лет составляет 10–20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Аллопуринол редко применяется в детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Нихена).

Нарушения функции почек. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением T1/2 этих соединений из плазмы крови.

Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в нед, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

Рекомендации по мониторингу. Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также концентрацию мочевой кислоты и уратов в моче.

Таблетки, 100 мг (дополнительно)

Пожилой возраст.

Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции пожилых пациентов отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек.

Нарушения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг/сут или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек.

Нарушения функции печени. При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена).

Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола.

Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными выше (см. Нарушения функции почек). Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.

Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой для упаковки. 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Таблетки, 300 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой для упаковки. По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

www.organica-nk.ru

  1. Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.
  2. По рецепту.
  3. Хранить в недоступном для детей месте.
  4. таблетки 100 мг — 5 лет.
  5. таблетки 300 мг — 3 года.
  6. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_4137.htm

АЛЛОПУРИНОЛ-КВ (ALLOPURINOL-KV)

Аллопуринол - описание препарата, инструкция по применению, показания, отзывы

фармакодинамика. Аллопуринол и его основной метаболит оксипуринол нарушают синтез мочевой кислоты, обладают уростатическими свойствами, которые базируются преимущественно на способности подавлять фермент ксантиноксидазу, катализирующий окисление гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту, что приводит к снижению концентрации мочевой кислоты и способствует растворению уратов.

Фармакокинетика. Аллопуринол быстро всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта. После перорального применения аллопуринол определяется в плазме крови через 30–60 мин. Биодоступность препарата составляет 67–90%.

Cmax аллопуринола и его метаболита оксипуринола в плазме крови достигается соответственно через 1,5 ч и через 3–5 ч после приема. Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови. Объем его распределения составляет примерно 1,3 л/кг массы тела.

Аллопуринол быстро (Т½ из плазмы крови составляет 1–2 ч) окисляется через ксантиноксидазу и альдегидоксидазу до оксипуринола, который также является мощным ингибитором ксантиноксидазы, однако Т½ метаболита может длиться от 13 до 30 ч.

С учетом длительного Т½ оксипуринола в начале терапии возможно его постепенное накопление до достижения равновесной концентрации в плазме крови.

У пациентов с нормальной функцией почек средняя концентрация оксипуринола в плазме крови обычно составляет 5–10 мг/л после приема одноразовой дозы 300 мг аллопуринола.

Аллопуринол выделяется главным образом почками, причем менее 10% препарата — в неизмененном виде. Примерно 20% аллопуринола выводится с калом. Оксипуринол выводится с мочой в неизмененном виде после тубулярной реабсорбции.

Читайте также:  Обертывания - эффективность и польза методики

Нарушение функции почек приводит к увеличению Т½ оксипуринола, поэтому пациентам с почечной недостаточностью необходимо придерживаться рекомендаций по дозировке.

взрослые.

Лечение при всех формах гиперурикемии, не контролируемых с помощью диеты, с уровнями мочевой кислоты в сыворотке крови в пределах ≥535 мкмоль/л (9 мг/100 мл); заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, в частности подагра, уратная нефропатия и уратная мочекаменная болезнь; вторичная гиперурикемия различного происхождения; первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме).

Таблетки по 100 мг

Дети и подростки с массой тела ≥15 кг:

  • вторичная гиперурикемия различного происхождения;
  • уратная нефропатия, возникшая в результате лечения лейкемии;
  • врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша — Нихана (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) и дефицит аденинфосфорибозилтрансферазы.

Таблетки по 300 мг

Дети и подростки с массой тела ≥45 кг:

  • вторичная гиперурикемия различного происхождения;
  • уратная нефропатия, возникшая в результате лечения лейкемии;
  • врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша — Нихана (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) и дефицит аденинфосфорибозилтрансферазы.

взрослые

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме крови. Для снижения риска возникновения побочных реакций лечение следует начинать с применения 100 мг аллопуринола 1 раз в сутки и повышать дозировку только в случае, если уровень мочевой кислоты в сыворотке крови снижается недостаточно.

Рекомендуются следующие режимы дозировок:

  • при легких состояниях — от 100 до 200 мг/сут;
  • при умеренно тяжелых состояниях — от 300 до 600 мг/сут;
  • при тяжелых состояниях — от 700 до 900 мг/сут.

Если суточная доза аллопуринола превышает 300 мг, ее следует разделить на несколько приемов (не больше 300 мг однократно).

При расчете дозы препарата на массу тела пациента необходимо применять дозы 2–10 мг/кг массы тела в сутки.

Дети и подростки с массой тела ≥15 кг. Суточная доза аллопуринола составляет 10 мг/кг, разделенная на 3 приема. Максимальная суточная доза — 400 мг. Применять таблетки по 100 мг.

Дети и подростки с массой тела ≥45 кг. Суточная доза аллопуринола составляет 10 мг/кг, разделенная на 3 приема. Максимальная суточная доза — 400 мг.

Пациенты пожилого возраста. Из-за отсутствия специальных данных по применению аллопуринола этой категории пациентов рекомендуется применять препарат в самых низких терапевтически обоснованных дозах. Следует учитывать возможность нарушения функции почек у лиц пожилого возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выделяются почками, при нарушении их функции возможна передозировка, если доза не была подобрана надлежащим образом.

При тяжелом нарушении функции почек максимальная суточная доза составляет 100 мг. Возможно применение однократной дозы 100 мг с интервалом более суток (каждые 2–3 дня).

При необходимости повышения дозы необходимо контролировать уровень оксипуринола в плазме крови, который не должен превышать 15,2 мкг/мл.

Клиренс креатинина, мл/мин Суточная доза
>20 Стандартная доза
10–20 100–200 мг

Источник: https://compendium.com.ua/info/322762/allopurinol-kv/

Аллопуринол : инструкция по применению

Азатиоприн метаболизируется до 6-меркаптопурина, который инактивируется под действием ксантиноксидазы. Поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить до 1/4 обычной дозы при совместном применении с аллопуринолом.

Видарабин (аденина арабинозид)

При одновременном применении этих препаратов удлиняется период полувыведения видарабина с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон)

Оксипуринол, основной метаболит аллопуринола, является сам по себе терапевтически активным и выводится почками аналогично уратам.

Таким образом, препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или большие дозы салицилатов, могут ускорить экскрецию оксипуринола.

Это может уменьшить терапевтическую активность аллопуринола, но значимость этого необходимо оценивать в каждом конкретном случае.

Хлорпропамид

  • При нарушении функции почек применение аллопуринола совместно с хлорпропамидом повышает риск длительной гипогликемии, поскольку аллопуринол и хлорпропамид могут конкурировать за экскрецию в почечных канальцах.
  • Антикоагулянты кумаринового типа
  • Были редкие сообщения об усилении эффекта варфарина и других кумаринов при совместном применении с аллопуринолом, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции у пациентов, получающих эти препараты.

Фенитоин

  • Аллопуринол может ингибировать процесс окисления фенитоина в печени; клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.

Теофиллин, кофеин

Аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Ампициллин, амоксициллин

Повышается частота возникновения кожных высыпаний у пациентов, одновременно получающих эти антибиотики и аллопуринол, по сравнению с пациентами, которые не получали подобную комбинацию. Причина этого не установлена. Однако пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Цитостатики (например, циклофосфамид доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин)

Повышается супрессия костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), принимающих аллопуринол.

Тем не менее, в хорошо контролируемом исследовании у пациентов, получавших циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и/или мехлоретамин, аллопуринол не усиливал токсические реакции этих цитотоксических препаратов.

Циклоспорин

Возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при сопутствующей терапии аллопуринолом. Следует учитывать возможность повышенной токсичности циклоспорина, если совместном приеме этих препаратов.

Капецитабин

Производитель капецитабина рекомендует избегать совместного применения его с аллопуринолом.

Диданозин

У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC приблизительно в 2 раза без изменения терминального периода полувыведения. Как правило, сопутствующее применение этих препаратов не рекомендуется. Если сопутствующее применение является неизбежным, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Диуретики

  • Сообщалось о взаимодействии между аллопуринолом и фуросемидом, приводящем к повышению содержания уратов в сыворотке крови и концентрации оксипуринола в плазме крови.

Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при одновременном применении аллопуринола с диуретиками, в частности с тиазидами, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Ингибиторы АПФ

Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при совместном применении аллопуринола с ингибиторами АПФ, особенно при нарушениях функции почек.

Способ применения и дозировка

Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим» количеством воды.

Взрослые

  • Для уменьшения риска побочных реакций лечение начинают с низкой дозы, например, 100 мг/сутки, которую повышают только в случае недостаточного ответного снижения концентрации уратов в сыворотке крови.

Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

  1. При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования:
  2. Если при расчете дозы необходимо исходить из массы тела пациента, то доза должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.
  3. Педиатрическая популяция
  4. Дети до 15 лет: 10-20 мг/кг массы тела в сутки до максимальной суточной дозы 400 мг.
  5. Аллопуринол применяется у детей в редких случаях, за исключением онкологических заболеваний (особенно лейкемии) и некоторых ферментативных нарушений (например, синдром Леша-Нихена).
Читайте также:  Картофельные ростки для лечения суставов: рецепты, отзывы

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы, обеспечивающие достаточное снижение концентрации уратов в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек и некоторых других состояний (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек» и раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и/или его метаболитов с последующим удлинением периода их полувыведения из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности целесообразно применять Аллопуринол в дозе менее 100 мг в сутки или применять разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если есть возможность контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то доза Аллопуринола должна быть скорректирована таким образом, чтобы поддерживать уровень оксипуринола в плазме крови ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты удаляются из организма путем гемодиализа. Если гемодиализ требуется 2- 3 раза в неделю, то следует рассмотреть альтернативный режим лечения — прием 300-400 мг Аллопуринола сразу после завершения каждого сеанса гемодиализа (между сеансами темодиалича препарат не принимается).

Пациенты с нарушением функпии печени

У пациентов с нарушением функции печени следует применять сниженные дозы. На ранних этапах терапии рекомендуется осуществлять периодический контроль лабораторных показателей функции печени.

Лечение состояний с высоким обменом уратов, например, неоплазий, синдрома Леша-Нихена

Желательно перед началом цитотоксичеекой терапии провести коррекцию существующей гиперурикемии и/или гиперурикозурии с помощью Аллопуринола.

Важно обеспечить адекватную гидратацию для поддержания оптимального диуреза‚ а также обеспечить ощелачивание мочи для увеличения растворимости в моче уратов/мочевой кислоты.

Дозировка Аллопуринола должна быть на нижней границе рекомендованного диапазона доз.

  • Если функция почек скомпрометирована развитием мочекИслой нефропатии ИЛИ другой почечной патологией, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в подразделе «Пациенты с нарушением функции почек».
  • Эти меры могут уменьшить риск отложения ксантина и/или мочевой кислоты, осложняющее течение болезни.
  • Рекомендации по мониторингу
  • Для установления оптимальной дозы препарата необходимо проводить периодический мониторинг концентрации уратов в сыворотке крови, а также уровень уратов/мочевой кислоты в моче.
  • Способ применения

Таблетки для приема внутрь. Аллопуринол можно принимать 1 раз в сутки после еды. Препарат хорошо переносится, особенно после еды. Если суточная доза превышает 300 мг и возникают желудочно-кишечные нарушения, целесообразно разделение дозы на несколько приемов.

Источник: https://apteka.103.by/allopurinol-instruktsiya/

Аллопуринол

  • Аллопуринол — лекарственный препарат, используемый в основном при гиперурикемии (повышенном уровне мочевой кислоты в крови) и её осложнениях, таких как подагра.
  • Аллопуринол является ингибитором ксантиноксидазы, под действием которой аллопуринол превращается в оксипуринол, неокисляемый аналог ксантина.
  • Аллопуринол входит в российский перечень ЖНВЛП в качестве противоподагрического препарата.

История

Аллопуринол был впервые синтезирован в 1956 г. Р. К. Робинсом (1926-1992), который занимался поисками противоопухолевых агентов. Поскольку препарат тормозит распад (катаболизм) тиопуринового препарата меркаптопурина, он был испытан в Wellcome Research Laboratories.

Исследователи пытались определить, может ли он повысить эффективность лечения острой лимфобластной лейкемии посредством усиления действия меркаптопурина.

Тем не менее, никаких улучшений лейкемии при совместной терапии меркаптопурином и аллопуринолом не последовало, так что в работу включили другие соединения, а команда приступила к тестированию аллопуринола для лечения подагры. Препарат впервые был продан как средство для лечения подагры в 1966 г. [1]

Механизм действия

Аллопуринол является структурным изомером гипоксантина (природный пурин, встречающийся в организме человека). Ксантиноксидаза отвечает за последующее окисление гипоксантина и ксантина, с образованием в организме мочевой кислоты — продукта метаболизма пуринов[2].

Её блокирование приводит к снижению продукции мочевой кислоты в организме, а также к повышению уровня гипоксантита и ксантина, которые превращаются в родственные пурину аденозин и гуанозин монофосфаты. Увеличение уровня этих рибонуклеотидов вызывает обратимое ингибирование амидофосфорибозилтрансферазы.

Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках.

Применение

Основное применение аллопуринола — лечение гиперурикемии (избытка мочевой кислоты в плазме крови) и её осложнений.

Аллопуринол не ослабляет боли при приступах подагры и даже может способствовать усилению приступа, но применяется при хронической форме этого заболевания с целью предотвращения приступов.

Также аллопуринол используется в профилактических целях при химиотерапии препаратами, способными вызвать сильную гиперурикемию.

Другие установленные показания для аллопуриноловой терапии включают реперфузионное повреждение миокарда, почечнокаменную болезнь и протозойные инфекции (лейшманиоз). Препарат также используются для предотвращения синдрома расщепления опухоли некоторых типов рака.

Так как аллопуринол не ускоряет выделение мочевой кислоты, допускается его использование пациентами с нарушениями её почечной экскреции. Назначение аллопуринола требует осторожности: возможны проблемы, связанные с подбором оптимальной дозировки [3] и повышенной чувствительностью к этому препарату.

Метаболизм

Аллопуринол метаболизируется ксантиноксидазой до его активного метаболита оксипуринола, который также является ингибитором ксантиноксидазы.

Аллопуринол почти полностью метаболизируется в оксипуринол в течение двух часов после орального введения, затем оксипуринол медленно выделяется почками за 18-30 часов.

Поэтому оксипуринол считается ответственным за большинство эффектов приёма аллопуринола.

Побочные эффекты

Побочные эффекты аллопуринола редки, хотя они и важны, когда проявляются. У небольшого процента людей развивается сыпь, и применение препарата должно быть прекращено.

Наиболее серьёзные побочные эффекты — это аллергия (сверхчувствительность), повышение температуры, кожная сыпь, эозинофильный лейкоцитоз, гепатит, ухудшение почечной функции и (в некоторых случаях) сверхчувствительность к аллопуринолу.

Аллопуринол — одно из известных лекарств, вызывающих синдром Стивенса — Джонсона и Синдром Лайелла, которые могут серьезно угрожать жизни.

Аллопуринол может вызывать сильную пангемоцитопению, если он назначен совместно с азатиопурином или меркаптопурином, из-за ингибирования ксантиноксидазы, которая метаболизирует это биологически активное вещество. Он также способен увеличить грудь у женщин и у мужчин.

Аллопуринол может понижать давление крови при слабой гипертонии.

Имеются основания подозревать, что аллопуринол может вызывать врождённые аномалии у детей, чьи матери принимали это лекарство во время беременности, поэтому рекомендуется избегать приёма аллопуринола беременным и готовящимся к зачатию женщинам.

Источник: https://ru.wikipedia.org/wiki/Аллопуринол

Ссылка на основную публикацию