Ацеклофенак при заболеваниях опорно-двигательного аппарата

Большинство современных профессий не связаны с движением и физическими нагрузками. Наоборот, многие из нас вынуждены проводить рабочий день сидя или стоя (как, например, наши читатели-фармацевты). И в одном, и в другом случае давление на межпозвоночные диски повышается в несколько сот раз — и так 8 ч кряду.

Именно поэтому многие из наших современников имеют нарушения осанки и, как следствие, боль в спине, которая сопровождает такие заболевания, как радикулит, остеохондроз, а также смещение межпозвоночных дисков с грыжевым ущемлением, невралгии и многое другое…

…С несколько иными проблемами сталкиваются сторонники активного отдыха.

Любители проводить Рождественские праздники не у телевизора с тарелкой оливье, а на лыжах, спускаясь с горки или демонстрируя фигуры высшего пилотажа на катке, не застрахованы от ушибов, растяжений и прочих травм опорно-двигательного аппарата.

Пожалуй, именно поэтому зимой простуда является не единственной проблемой, с которой пациенты наиболее часто обращаются за помощью к врачу или работнику аптеки, как могут думать многие.

Еще одним заблуждением является уверенность в том, что боль следует перетерпеть. Со всей уверенностью можем заявить — ее никогда не стоит игнорироватьили терпеть. Всем хорошо знакомо выражение «порочный круг» — оно справедливо в том числе и применительно к нашему здоровью.

Ведь, игнорируя боль и не принимая своевременных мер, мы тем самым запускаем порочный круг: боль из острой (по сути, сигнальной) со временем трансформируется в хроническую, ломающую все защитные механизмы.

Так с нашего молчаливого согласия боль из симптома перерастает в патологию, лечение которой крайне затруднительно.

Наконец, многие из нас не лишены стереотипов и заблуждений относительно эффективного и безопасного лечения заболеваний, сопровождающихся болью. Не являются исключением и многие наши коллеги — фармацевты и врачи.

Именно поэтому сегодня мы постараемся развенчать мифы, которые касаются применения при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (в частности при боли в спине) такой широко используемой в медицинской практике группы лекарств, как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Ацеклофенак при заболеваниях опорно-двигательного аппарата

Однако этот миф был развенчан с открытием циклооксигеназы (ЦОГ) — ключевого фермента, участвующего в метаболизме арахидоновой кислоты, а также двух его изоформ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Благодаря этому открытию пришло понимание того, каким образом реализуется не только механизм противовоспалительного действия препаратов этой группы, но и их побочные эффекты.

С содержанием первой из изоформ (ЦОГ-1) в тканях нашего организма связана регуляция синтеза простагландинов, которые защищают от повреждения слизистую оболочку пищеварительного тракта и почки.

Концентрация в тканях другой изоформы данного фермента — ЦОГ-2 — ничтожно мала и появляется он лишь в очаге воспаления, определяя образование простагландинов с провоспалительной активностью.

Эти открытия позволяют сегодня утверждать, что эффективность, а также безопасность НПВП связаны с избирательным подавлением этой группой препаратов ЦОГ-2. Таким образом, по большому счету совершенно безразлично, в какой из форм (пероральной, ректальной, парентеральной или какой-либо иной) применяется противовоспалительный препарат — механизм его действия на ЦОГ во всех случаях будет реализовываться одинаково. Следовательно, при выборе безопасного лекарственного средства большое внимание следует уделять не только способу его введения, но и свойствам — селективности в отношении ЦОГ-2 и соотношению эффективность/безопасность.

Однако совершенно недостаточно развенчать мифы и стереотипы в отношении НПВП — не менее важно, считаем мы, информировать коллег о лекарственных средствах, которые соответствуют вышеописанному профилю.

В этой связи хочется упомянуть о таком нестероидном противовоспалительном средстве, как ацеклофенак, которое на отечественном фармацевтическом рынке маркетируется компанией «Рихтер Гедеон» под торговым наименованием АЭРТАЛ­.

Уверены, что читатели «Еженедельника АПТЕКА» хорошо знакомы с этим препаратом, оказывающим выраженное анальгезирую­щее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, — ведь АЭРТАЛ имеет целый ряд преимуществ, которые касаются его эффективности и безопасности.

Так, результаты сравнительного исследования ацеклофенака и таких селективных НПВП, как целекоксиб и рофекоксиб в отношении подавления активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в цельной крови человека показали, что ацеклофенак ингибирует оба изофермента (но преимущественно ЦОГ-2), и, таким образом, приближается к селективным (Lidburg P.S., Vojnovic J., Warner T.D., 2000).

Потому, применяя ацеклофенак в любой из возможных лекарственных форм, можно быть уверенным в низком риске развития гастроинтестинальных побочных эффектов. При этом ацеклофенак ингибирует еще и синтез воспалительных цитокинов, таких как IL1b. Они синтезируются многими клетками, в том числе хондроцитами.

Как известно, именно IL1b подавляет синтез хондроцитов и активизирует деградацию хряща, повышая высвобождение протеолитических ферментов. Поэтому в отличие от многих НПВП, которые негативно влияют на метаболизм гиалинового хряща и приводят к прогрессированию остеоартроза, ацеклофенак оказывает хондропротекторное действие (Dingle J.T., Parker M., 1997; Lemmel E.M., Leeb B., De Bast J., Aslanidis S., 2002; Насонова В.А., 2003; Чичасова Н.В., 2005).

Наряду с наличием вышеописанных оригинальных свойств, анальгетический эффект ацеклофенака проявляется на том же уровне, что и у многих других НПВП, широко применимых в клинической практике, — диклофенака, пироксикама и напроксена (Passero G., 1997, Torry G., 1994).

Так, 85% больных оценивают эффективность ацеклофенака как очень хорошую. В одном из исследований у 32% пациентов отмечалось полное купирование боли, а количество больных, испытывающих в начале исследования сильную боль, уменьшилось с 41% до 2% (Lemmel E.-M., Leeb B., De Bast J.et al., 2002).

Разумеется, отдельно хотелось бы поговорить о профиле безопасности АЭРТАЛА, которому при изучении свойств этого препарата уделялось серьезное внимание. Естественно, в первую очередь изучались побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта.

Так, результаты сравнительного исследования SAMM (Safety Assessment of Marketed Medicines) с участием более 10 тыс.

пациентов с ревматоидным артритом, остеоартрозом и анкилозирующим спондилоартритом, показали, что применение ацеклофенака сопровождается меньшим количеством побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и лучшей переносимостью.

Это при том, чтов группе пациентов, принимавших ацеклофенак, было больше пациентов с предшествующей патологией пищеварительного тракта. Так, например, частота возникновения боли в животе, диарея и тошнота, которые вели к отмене препарата, в 2 раза реже отмечались у больных, получавших ацеклофенак.

Упомянутое явление еще полностью не изучено, однако результаты гастроскопического исследования показали, что при применении ацеклофенака содержание гексозамина в слизистой оболочке желудка повышалось и локальный кровоток не изменялся, в то время как при приеме диклофенака нарушался уровень гексозамина, а также изменялся локальный кровоток (Huskinsson E.C., Irani M., Murray F., 2000).

Результаты другого исследования (Llorente Melero M.J., Tenias Burillo J.M., Zaragoza M.

, 2002), в котором изучалась частота желудочно-кишечных кровотечений при применении различных НПВП (согласно информации медицинских учреждений Испании на основании данных по 180 995 пациентам за 4 года), продемонстрировали, что прием ацеклофенака сопровождался наименьшим риском развития кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта.

Кроме перечисленного выше, АЭРТАЛ также имеет небольшой период полувыведения (4 ч), что снижает возможность его кумуляции в организме и, соответственно, риск развития побочных эффектов; обладает высокой биодоступностью, которая не зависит от приема пищи, а также сравнимой фармакокинетикой у лиц разных возрастных групп.

Все вышеперечисленное позволяет врачам уверенно применять АЭРТАЛ в качестве анальгетика при довольно широком спектре состояний, сопровождающихся болью, — заболеваниях поясничного отдела, стоматологических заболеваниях, сопровождающихся зубной болью, первичной (функциональной) дисменорее, не говоря уже об остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, сопровождающихся болью в спине, суставах и т.д.

Однако в случае, когда для устранения зубной боли монотерапии НПВП бывает более чем достаточно, при боли в спине в патологический процесс практически всегда вовлекаются еще и мышцы. Поэтому несмотря на то, что НПВП являются золотым стандартом устранения болевого синдрома в спине, только их может быть не достаточно.

Именно поэтому при боли внизу спины может быть рекомендована комбинация НПВП с миорелаксантами. Это позволяет не только сократить продолжительность лечения, но и снизить риск развития побочных эффектов НПВП за счет снижения их доз.

Кроме того, доказано, что при болезненном мышечном спазме добавление к стандартной терапии НПВП миорелаксантов способствует более быстрому регрессу боли, мышечного напряжения и повышению подвижности позвоночника (Парфенов В.А., 2009). Благодаря этому происходит регрессия боли и восстановление двигательной ак­тивности пациента с болью в спине (Waddell G., Burton A.K., 2001; Вознесенская Т.Г., 2001). Одним из препаратов-миорелаксантов, которые применяются в клинической практике с подобной целью, в первую очередь является тольперизон, известный под торговым наименованием МИДОКАЛМ.

Он избирательно ослаб­ляет патологический спазм мышц, при этом в терапевтических дозах не влияя на нормальные сенсорные и двигательные функции нервной системы — мышечный тонус, произвольные движения, координацию движений, а также не вызывает возникновения седативного эффекта и мышечной слабости (Pratzel H.G., Alken R.G., Ramm S., 1996).

Читайте также:  Свечи при остеохондрозе – достойная замена таблеток

Включение тольперизона в состав комплексной терапии способствует не только улучшению субъективных показателей боли, но и повышению болевого порога в мышцах, а также достоверному улучшению качества жизни пациентов по сравнению с плацебо (Ходинка Л., Мейлингер М., Сабо Ж. и др., 2003). Это также полностью отвечает некоторым Европейским рекомендациям по лечению острой неспецифической боли внизу спины и хронической неспецифической боли (Koes B.W., van Tulder M.W., Ostelo R., et al., 2001).

Очевидно, что благодаря своим эффектам АЭРТАЛ­ даже в начале XXI в.

остается одним из наиболее актуальных лекарственных средств из группы НПВП, поскольку обладает не только доказанной эффективностью и широким спектром терапевтического действия, но и благоприятным профилем безопасности, позволяющим применять его у самого широкого круга пациентов, в том числе и пожилого возраста.

Благодаря свойствам препарата АЭРТАЛ мы смогли доказать, что врач, фармацевт и пациент вполне могут рассчитывать на эффективное и безопасное устранение боли. Добавление же к эффектам АЭРТАЛА таковых мышечного релаксанта МИДОКАЛМ дает нам возможность справиться даже с болью в спине, а значит — предоставляет больным возможность наконец-то выпрямиться и быть с болью на ты.

В США самой распространенной жалобой после простуды является боль в спине. Ежегодно у около 2% человек трудоспособного возраста в этой стране возникают разные травмы спины. А по данным Американской академии хирургов-ортопедов (American Academy of Orthopaedic Surgeons — AAOS), каждый пятый американец будет испытывать боль в спине в течение всей жизни.

Человеку в буквальном смысле до боли известно, что когда-то он передвигался на четырех и переход к прямохождению еще далеко не закончен. Боль внизу спины, а также смещенные диски, изношенные суставы бедер и колен — вот лишь несколько примеров из числа постоянных напоминаний об этом.

Советы для улучшения состояния спины

  • делайте физические упражнения для брюшного пресса — они помогают укрепить позвоночник;
  • занимайтесь на велотренажере, а также плаванием и быстрой ходьбой;
  • правильно поднимайте тяжелые вещи и правильно передвигайте их: присядьте на корточки, прежде чем поднять тяжелый предмет; если предмет слишком тяжелый или очень объемный и его неудобно поднимать — попросите вам помочь;
  • сохраняйте правильную осанку, когда сидите или стоите, не сутультесь.

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА» МИДОКАЛМ — забудьте о боли

Источник: https://www.apteka.ua/article/116642

Ацеклофенак (Aceclofenac)

Ацеклофенак при заболеваниях опорно-двигательного аппаратаАцеклофенакAceclophenacum (род. Aceclophenaci)

[o-(2,6-Дихлоранилино)фенил]ацетогликолят (эфир)

C16H13Cl2NO4

  • НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения 89796-99-6

Фармдействие. НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Фармакокинетика. Абсорбция — высокая. TCmax — 1,25–3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и TCmax на 2–4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л.

Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак. T1/2 — 4 ч.

Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Показания. Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз).

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), нарушение кроветворения неясной этиологии, беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью. ХСН, заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, диспептические симптомы на момент назначения препарата, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. состояние после оперативных вмешательств), беременность (I–II триместр), период лактации, пожилой возраст, ХПН, прием диуретиков.

Дозирование. Внутрь, по 100 мг 2 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация ЖКТ, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

  • Со стороны мочевыделительной системы: редко — периферические отеки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
  • Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
  • Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, ХСН.

Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов Li+ и фенитоина.

  1. На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов — риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).
  2. Уменьшает эффективность диуретических и гипотензивных ЛС.
  3. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и ГКС со стороны ЖКТ, токсичность метотрексата (интервал между приемом — 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина.
  4. АСК снижает концентрацию ацеклофенака в крови.
  5. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими ЛС возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль содержания глюкозы в крови).
  6. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания.

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1897.htm

Ацеклофенак

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. TCmax — 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и TCmax на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л.

Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак. T1/2 — 4 ч.

Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Показания

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в том числе в анамнезе), нарушение кроветворения неясной этиологии, беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет).

C осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспепсические симптомы на момент назначения препарата, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в том числе состояние после оперативных вмешательств), беременность (I—II триместр), период лактации, пожилой возраст, хроническая почечная недостаточность, прием диуретиков.

Читайте также:  Что такое неоартроз (псевдосустав, ложный сустав) позвоночника

Режим дозирования

Внутрь, по 100 мг 2 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы

Гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация желудочно-кишечного тракта, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы

Редко — периферические отёки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны органов кроветворения

Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, повышение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы

Головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.

Лечение

Промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Особые указания

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства).

Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов Li+ и фенитоина. На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов — риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).

Уменьшает эффективность диуретических и гипотензивных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и ГКС со стороны желудочно-кишечного тракта, токсичность метотрексата (интервал между приемом — 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина.

АСК снижает концентрацию ацеклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль содержания глюкозы в крови).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Источник: https://ru.wikipedia.org/wiki/Ацеклофенак

Ацеклофенак-МИК

Исследований взаимодействия препаратов не проводилось, за исключением варфарина.

Ацеклофенак метаболизируется при помощи цитохрома Р450 2С9, и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.

Как и в случае с другими препаратами НПВП-группы, также увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как меторексат и препараты лития.

Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.

Из-за недостатка исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака следующая информация основана на данных о других НПВП:

Следует избегать одновременного применения:

Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.

Препараты лития и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.

Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты.  Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательный мониторинг пациента.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Меры предосторожности»).

Следующие комбинации требуют подбора дозы и применения с осторожностью:

Метотрексат: следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном приеме следует контролировать показатели функции почек.

Следует соблюдать осторожность, если оба препарата, НПВП  и метотрексат, принимались в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может увеличиваться, что увеличит токсичность данного препарата.

Циклоспорин, такролимус: при одновременном приеме НПВП с цикло-спорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

Другие НПВП: при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

Кортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Меры предосторожности»).

Диуретики: ацеклофенак, как и друге НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия; следовательно, необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками.

Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек.

Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов c нарушениями функции почек, например, у пожилых или обезвоженных пациентов. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов.

Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Гипогликемические средства: клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект.

Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата.

Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Источник: http://www.mic.by/produkcija/section1/id492/

Аэртал крем

По применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер: ЛП-001289
Торговое наименование препарата: Аэртал®
Международное непатентованное наименование: Ацеклофенак
Лекарственная форма: Крем для наружного применения
Читайте также:  Бурсит голеностопного сустава: лечение, этиология

Действующее вещество: ацеклофенак 100% микронизированный 0,015 г.

Вспомогательные вещества: воск эмульсионный 0,1 г, парафин жидкий 0,04 г, метил- парагидроксибензоат 0,002 г, пропилпарагидроксибензоат 0,0005 г, вода 0,8425 г.

Описание

  • Белый однородный крем.
  • Фармакотерапевтическая группа
  • Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
  • Код АТХ:
  • М01АВ16

Фармакодинамика:

Ацеклофенак представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным и анальгезирующим действием. Препарат подавляет развитие отека и эритемы независимо от этиологии воспаления. Ацеклофенак подавляет образование простагландинов и лейкотриенов за счет обратимого подавления циклооксигеназы 1 и 2 типов.. Установленная клиническая эффективность препарата дополняется хорошей переносимостью.

  1. Применение крема Аэртал® целесообразно у пациентов с травматическими повреждениями или воспалительными заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

Фармакокинетика

Всасывание После нанесения ацеклофенак всасывается из зоны нанесения, быстро достигая насыщения. Он накапливается в зоне всасывания, что способствует увеличению противовоспалительной активности, и постепенно поступает в системный кровоток в небольших количествах, в связи с чем риск побочного действия, в том числе на желудочно-кишечный тракт, минимизируется.

Распределение Ацеклофенак распределяется по всему организму.

Выведение Ацеклофенак метаболизируется в печени и выводится медленно почками и через кишечник, частично в неизмененном виде.

Показания к применению

Лечение местной боли вследствие травматических повреждений и воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, в том числе спортивных травм. Препарат может использоваться для уменьшения воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов в случаях растяжения, перенапряжения или ушибов, а также для лечения люмбаго, кривошеи и периартрита.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата (ацеклофенак) или каким-либо из вспомогательных веществ.
  • Наличие в прошлом непереносимости НПВП, в том числе, диклофенака.
  • Наличие в прошлом приступов бронхиальной астмы, уртикарной сыпи или острого ринита на фоне приёма ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП.
  • Наличие инфекции, вызванной вирусом варицелла-зостер.
  • Беременность.
  • Детский возраст до 18 лет.
  • Нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

С осторожностью

Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), тяжелые нарушения функции печени и почек, ХСН; бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом АСК или других НПВП; нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), пожилой возраст, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Крем Аэртал® противопоказан при беременности. Информация о применении крема Аэртал® при беременности отсутствует. Период грудного вскармливания.

Неизвестно, проникает ли ацеклофенак в грудное молоко. Крем Аэртал® не следует применять во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

Крем Аэртал® предназначен только для наружного применения и не должен наноситься под окклюзионные повязки. Аэртал® следует наносить легкими массирующими движениями на пораженный участок три раза в день. Применяемая доза зависит от размера пораженного участка: 1,5-2 г крема Аэртал® (приблизительно соответствует полоске крема длиной 5-7 см).

Применение у детей Опыт применения крема Аэртал® у детей отсутствует, поэтому крем Аэртал® противопоказан к применению у детей.

Пожилые пациенты Коррекция режима дозирования у лиц пожилого возраста не требуется.

Побочное действие

Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения; нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно Медицинскому словарю для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и частотой возникновения. Очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: реакция фоточувствительности, эритема, кожный зуд. Редко: раздражение кожи. Очень редко: буллезные реакции (в том числе, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Известны очень редкие сообщения о тяжёлых кожных реакциях, иногда приводящих к смерти, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП.

Передозировка

Симптомы Случаи передозировки ацеклофенаком неизвестны. Точные симптомы передозировки ацеклофенаком неизвестны. В случае неправильного применения или случайного проглатывания могут развиваться артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, а также угнетение дыхания.

Лечение Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует как можно скорее предотвратить всасывание препарата путем промывания желудка и назначения активированного угля.

Форсированный диурез или гемоперфузия неэффективны вследствие высокой степени связывания ацеклофенака с белками плазмы крови и его интенсивным метаболизмом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Несмотря на отсутствие данных о возможных взаимодействиях ацеклофенака с другими препаратами, необходимо соблюдать осторожность при назначении его пациентам, принимающим другие лекарственные препараты, в особенности те, в состав которых входят литий, дигоксин. Также следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии антикоагулянтами, диуретиками или обезболивающими препаратами.

Особые указания

  • При развитии раздражения в месте нанесения крема Аэртал® необходимо прекратить его применение и провести соответствующее лечение.
  • После нанесения крема Аэртал® необходимо вымыть руки, за исключением тех случаев, когда руки являются местом нанесения крема.
  • Крем Аэртал® не следует наносить на глаза и рот.
  • Крем Аэртал® нельзя применять для лечения открытых ран, слизистых оболочек, а также раздражения (экзематозного) кожи или в случаях, когда на коже в месте наложения крема имеется какой-либо другой патологический процесс. Крем следует наносить только на неповрежденную кожу.
  • Данные относительно применения крема Аэртал® у детей отсутствуют.
  • Для предотвращения реакций фоточувствительности следует защищать участок, на который наносится крем, от воздействия солнечного света.
  • Гиперчувствительность и кожные реакции. Так же, как и другие НПВП, крем Аэртал® в начале применения может вызывать аллергические реакции, в том числе, анафилактические/анафилактоидные реакции. Имеются сообщения о возникновении в редких случаях серьезных кожных реакций, в том числе с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП. Пациенты подвержены наиболее высокому риску подобных реакций в начале курса лечения, кожные реакции в большинстве случаев возникают в течение первого месяца лечения. При возникновении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других проявлений гиперчувствительности лечение кремом Аэртал® необходимо прекратить.
  • В редких случаях вирус варицелла-зостер может вызывать серьезные осложнения в форме инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя полностью исключить отрицательного влияния НПВП на течение данных инфекций. В связи с этим, не рекомендуется применять ацеклофенак при инфекции, вызванной вирусом варицелла-зостер.
  • 1 гр крема Аэртал® содержит 0,002 г метилпарагидрокибензоата и 0,0005 г пропилпарагидроксибензоата, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе, отсроченные). Крем Аэртал® также содержит цетилстеариловый спирт. Он может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Прочее

  • Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  • Крем Аэртал® не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.
  • Форма выпуска Крем для наружного применения, 1,5%.

По 60 г крема помещают в алюминиевую тубу. По 1 тубе помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

  1. Срок годности 2 года.
  2. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
  3. Условия хранения При температуре не выше 25 ºС.
  4. Хранить в недоступном для детей месте.
  5. Производитель: Без рецепта.
  6. Производитель:

Источник: https://aertalcream.ru/instruction/cream/

Ссылка на основную публикацию