Кеторолак — инструкция по применению и отзывы

Кеторолак ингибитор синтеза простагландинов, который входит в перечень жизненно необходимых медикаментов. Обладает выраженными противовоспалительными и обезболивающими свойствами. Является одним из наиболее эффективных анальгетиков из группы НПВС.

Нестероидный противовоспалительный препарат выпускается российской фармкомпанией Вертекс. Содержит в себе производные уксусной кислоты, которые обладают широким спектром фармакологических свойств: антипиретические, болеутоляющие, противовоспалительные и т.д.

Согласно результатам клиническим исследований, 30 мг Кеторолака эквивалентны примерно 10-12 мг морфина. Благодаря выраженной болеутоляющей активности, анальгетик применяется в паллиативной терапии для купирования сильных болей, вызванных дистрофическими изменениями в суставах, невралгией и травмами.

Кеторолак производится в виде плоскоцилиндрических таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленкой. В состав одной таблетки входит несколько веществ:

• ketorolacum 10.0 мг;
• МКЦ;
• пищевая добавка Е572;
• загуститель Е1442;
• лактоза;
• опадрай II.

Расфасовываются таблетки в блистерные пластины по 10 штук. В бело-зеленой пачке содержится 20 таблеток вместе с инструкцией по применению нестероидного анальгетика.

Кеторолак оказывает болеутоляющее и противовоспалительное действие на все типы тканей. Принцип работы НПВС связан с ингибированием продукции биоактивных веществ, ответственных за возникновение отека и болей. Производные уксусной кислоты препятствуют выработке медиаторов воспаления, что приводит к уменьшению выраженности болевого синдрома.

Анальгетик подавляет агрегацию тромбоцитов, поэтому при превышении терапевтической дозировки может влиять на скорость свертывания крови. Благодаря выраженной болеутоляющей активности препарат может использоваться для купирования болей ревматического и неревматического происхождения.

Нестероидное средство чаще назначаются для облегчения симптомов заболеваний, сопровождающихся воспалением и интенсивными болями. Абсолютными показаниями к приему болеутоляющих таблеток являются:

• артралгия;
• онкопатологии;
• послеоперационный период;
• растяжение связок;
• миозиты;
• зубная боль;
• вывихи;
• невралгия;
• корешковый синдром;
• радикулит;
• ревматоидный артрит.

Инструкция указывает на то, что лекарства только облегчает течение заболеваний за счет уменьшения выраженности болей и воспаления. Прием таблеток никак не влияет на прогрессирование дегенеративных процессов в суставах и репаративные свойства тканей.

Нестероидный анальгетик предназначен для взрослых и детей в возрасте от 16 лет. В каждом конкретном случае дозировка определяется индивидуально с учетом интенсивности и характера болей. Таблетки принимают внутрь после еды, чтобы предотвратить раздражение слизистой желудка.

В период обострения болей назначают по 1-3 таблетки Кеторолака в сутки. Принимать их следует с интервалом в 7-8 часов. Максимальная дневная доза НПВС для взрослых составляет 90 мг, а для детей 30 мг. Нежелательно принимать медпрепарат более 7 дней подряд.

Анальгезирующее средство не используется для лечения женщин во время гестации. Лекарственные метаболиты оказывают тератогенное действие на плод и повышают риск развития сердечно-сосудистых патологий у ребенка. При назначении НПВС во время лактации младенца переводят на искусственное вскармливание.

При употреблении алкоголя повышается вероятность возникновения геморрагических осложнений, поэтому при применении таблеток следует отказаться от приема этанолсодержащих напитков и медикаментов.

Сочетанный прием НПВС с кортикотропином и глюкокортикостероидами чреват изъязвлением слизистой ЖКТ и появлением внутренних кровотечений. Из-за возможного усиления нефротоксичности анальгетика, не рекомендуется сочетать его с парацетамолом.

При симптоматическом лечении болевого синдрома не следует использовать антикоагулянты, тромболитики и производные кумарина, т.к. они уменьшают агрегацию тромбоцитов. Метотрексат и тиазидные диуретики усиливают гепатотоксичность медпрепарата.

Применение сверхдоз нестероидного анальгетика приводит к передозировке, проявлениями которой могут стать:

• тошнота;
• абдоминальные боли;
• головокружение;
• неукротимая рвота;
• обезвоживание;
• расстройства стула;
• метаболический ацидоз.

При приеме сверхдоз Кеторолака показано промывание желудка и введение сорбентов. Из-за высокой степени связывания лекарства с белками крови, диализ не оказывает нужного терапевтического эффекта.

В случае соблюдения дозировочного режима анальгетик может вызывать кратковременные нарушения со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой и нервной системы: метеоризмы, запоры, потливость, тахикардия, головокружение и т.д.

Таблетки не назначают при гиперчувствительности к производным уксусной кислоты, а также в период обострения аллергии. Прямыми противопоказаниями к назначению обезболивающего средства являются:

• гастрит;
• язва желудка;
• гипокоагуляция;
• дегидратация;
• геморрагический диатез;
• возраст до 16 лет;
• гиповолемия;
• недостаточность печени.

С осторожностью применять НПВС при бронхиальной астме, холецистите, миокардиальной недостаточности и артериальной гипертензии.

К числу заменителей Кеторолака относятся лекарства из группы НПВС, обладающие выраженной анальгезирующей активностью:

• Торолак;
• Кеторол;
• Долак;
• Кетродол;
• Зоровон.

Нестероидный медпрепарат продается только по предписанию врача. Хранить таблетки следует в проветриваемом и сухом месте при температуре до 25 градусов Цельсия не более 24 месяцев.

Источник: https://wer.ru/opisanie/ketorolak/

Кеторолак

Часто — >3%; менее часто — 1-3%; редко — < 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/ketorolac__5018

Кеторолак

Все А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Ъ Ы Ь Э Ю Я Регистрационный номер DV № 15-00478 Нестероидные противовоспалительные средства Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. 1 мл препарата содержит:

Активное вещество: кеторолака троме-тамол (кеторолака трометамин) – 30 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 4,35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]) – 0,5 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологическое действие  Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты. Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Биодоступность — 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно — 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг — 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69-5,61 мкг/мл.

Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг — 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг — 1,68-2,76 мкг/мл. 99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками (40 % в виде метаболитов), 6 % — через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг — 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа. Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация.

Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аортокоронарное шунтирование, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения.

Беременность, роды и период лактации.

Детский возраст до 16 лет.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

Противопоказан при беременности и в период лактации. Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного.

При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опоидные анальгетики в уменьшенных дозах. Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении: — взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет — 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома, — взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении: внутримышечно — взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем — по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов), — взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг каждые 4-6 часов; внутривенно — взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем — по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза — 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч, — взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения. Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов. При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг. Часто — более 3 %, менее часто — 1-3 %, редко — менее 1 %.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦHC: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко -асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления, редко -обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен. Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор для инъекций совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле
числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза. Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы светозащитного стекла. По 10 ампул помещают в коробку из картона.

При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник: http://ksintez.ru/catalog/medicine/ketorolak/

Кеторолак раствор: инструкция по применению

Фармакодинамика Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1 — 2 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении полная (100 %) и быстрая. После в/м введения 30 мг Cmax – 1,74 — 3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23 — 5,77 мкг/мл, TCmax – 15 — 73 мин и 30 — 60 мин соответственно. Связь с белками плазмы – 99 %. Фармакокинетика кеторолака при однократном и многократном введении линейна. Время достижения Css при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (в дозе выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0,65 — 1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29 — 2,47 мкг/мл. Объем распределения – 0,15 — 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20 %.

• Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.
• Фармакокинетика у особых групп пациентов
• Не выводится путем гемодиализа.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками (91,4 %), остальная часть выводится с фекалиями. Примерно 60 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть в виде метаболитов (главными метаболитами являются глюкурониды – 30 % и р-гидроксикеторолак – около 10 %). 6 % выводится через кишечник.

Средний период полувыведения после парентерального введения разовой дозы 30 мг у взрослых пациентов составляет 5,3 часа (внутримышечное введение) или 5,1 часа (внутривенное введение) соответственно.

Фармакокинетика кеторолака у детей и взрослых отличается. Плазменный клиренс и объём распределения кеторолака уменьшается с возрастом и может быть от 2 до 3 раз выше у детей раннего возраста по сравнению с взрослыми.

Существенные изменения в продолжительности периода полувыведения отсутствуют. У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс уменьшается по сравнению с молодыми. Выведение лекарственного средства задерживается. Период полувведения составляет около 7 часов.

Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 — 50 мг/л (168 — 442 мкмоль/л) T½ – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При печеночной недостаточности изменение фармакокинетики кеторолака незначительное. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью — 0,016 л/час/кг (в том числе у пациентов на почечном диализе); у пациентов с нарушениями функций печени – 0,029 л/час/кг.  Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов. Бронхоспазм, крапивница или аллергические симптомы после приема аспирина или других НПВС в анамнезе.

Третий триместр беременности и во время родов.  Острая или в анамнезе язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация. Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).  Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени и асцит). Умеренные и тяжелые нарушения функций почек и гиповолемия или обезвоживание.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Тяжелая сердечная недостаточность (III-IV степени). Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения).  Высокий риск послеоперационного кровотечения (например, после тонзиллэктомии) или нарушения гемостаза, кроветворения, церебрососудистые кровоизлияния.  Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом или большими дозами антикоагулянтов.

Совместное применение с аспирином или другими нестероидными противовоспалительными средствами. Кеторолак противопоказан для профилактического обезболивания до операции, так как он тормозит агрегацию тромбоцитов, и во время операции повышается риск кровотечений. Нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение инъекционного раствора из-за содержания алкоголя.

Детский возраст до 16 лет (не установлена безопасность и эффективность).

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголь), т.е. менее 100 мг в 1 мл. Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе (1 мл), т.е. небольшое количество. Общие предупреждения по применению системных нестероидных противовоспалительных препаратов. Во время лечения нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) могут наблюдаться желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация. Чтобы уменьшить риск этих побочных реакций, необходимо подбирать наименьшую эффективную дозу и вводить ее в течение самого короткого периода лечения. Пожилые и ослабленные пациенты особенно подвержены таким осложнениям, восприимчивость возрастает с увеличением дозы и длительности лечения.

Для некоторых НПВС имеется повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. Учитывая повышенный риск этих осложнений, кеторолак следует использовать только после тщательной оценки пользы и риска у пациентов с установленной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий, или у пациентов с факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Кроме того, из-за этого риска должна применяться самая малая эффективная доза в течение самого короткого периода лечения.

Почечные эффекты НПВС включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией.

У пациентов с нарушениями функции сердца и другими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости, кеторолак следует использовать с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при введении кеторолака и пациентам, принимающим диуретики или ингибиторы АПФ, а также при повышенном риске гиповолемии.

Влияние на почки. Как и в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при введении кеторолака наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Из-за того, что кеторолак выводится почти исключительно почками, пациенты с нарушениями функций почек должны получать данный препарат только, если ожидаемые выгоды перевешивают риски значительных неблагоприятных последствий для функций почек.

Доза должна быть минимизирована. Лечение следует проводить под контролем функций почек в динамике.

Пациенты с гиповолемией из-за потери крови или тяжелой дегидратации могут зависеть от почечного синтеза простагландинов, чтобы поддерживать почечную перфузию и, следовательно, скорость клубочковой фильтрации. Ингибиторы синтеза простагландинов, такие как кеторолак, могут уменьшить почечный кровоток в этих условиях.

До восстановления нормального объема циркулирующей жидкости рекомендуется строгий контроль диуреза, концентрации в сыворотке мочевины и креатинина. Как в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при использовании кеторолака могут возникать следующие изменения в почках: гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, острая почечная недостаточность и др.

Гематологические побочные эффекты. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может увеличить время кровотечения без нарушения функции тромбоцитов, удлинить протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.

Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым после прекращения применения кеторолака. Пациенты с нарушениями свертываемости или те, которые получали препараты, влияющие на гемостаз, должны находиться под тщательным наблюдением при использовании кеторолака. Следует соблюдать осторожность при применении кеторолака в нейрохирургии, где увеличение времени кровотечения может вызвать серьезные осложнения.

Влияние на печень и системные реакции. Если возникают явные симптомы заболевания печени или системных побочных эффектов (эозинофилия, сыпь на большой поверхности тела и т. д.), лечение кеторолаком следует прервать.

Комбинация с другими НПВС. Совместного применения вместе с другими нестероидными противовоспалительными препаратами следует избегать из-за усиления возможных побочных эффектов. Обычный режим дозирования. Рекомендуемая разовая доза для взрослых 10-30 мг. Максимальная суточная доза 90 мг. Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от интенсивности боли.

Риск и выраженность побочных эффектов могут быть уменьшены с помощью подбора наиболее низкой эффективной дозы и короткой продолжительности использования препарата. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз, до 4-х/день (каждые 6-8 часов). Максимальная рекомендованная доза не должна быть превышена. Парентеральное введение лекарственного средства предназначено для лечения острой и сильной боли и не должно применяться более 2 дней. Раствор следует вводить внутримышечно медленно в течение не менее 15 секунд.

При необходимости, лечение может быть продолжено кеторолаком в форме таблеток. Возможно сочетание двух лекарственных форм с учетом максимальной суточной дозы 90 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста Рекомендуется применять наименьшую, но эффективную дозу, так как у пациентов пожилого возраста замедляется экскреция кеторолака. Максимальная суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 60 мг.

Нарушение функций почек. Рекомендуется следующий терапевтический режим:

Клиренс креатинина (мл/мин/кг)	Концентрация сывороточного креатинина (мг/дл)	Дозы
>0,7	< 1,90	Обычная доза
0,2 — 0,7	1,90 — 5,00	50 % обычной дозы

У пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке выше 5,0 мг/дл кеторолак не применяется.

Далее используются следующие обозначения частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://apteka.103.by/ketorolak-rastvor-instruktsiya/

Кеторолак-верте купить, цена на Кеторолак-верте в Москве от 35 руб., инструкция по применению, отзывы

Состав Кеторолака трометамин 10 мг Фармакологическое действие Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом.

в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Способ применения и дозы Кеторолак-Верте применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли . максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней. Меры предосторожности В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора. После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача. На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема .

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея . менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка . редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч.

с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделителыюй системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД, редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозииофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака-Верте развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан при беременности, родах и в период лактации. Тип: Лекарственное средство Количество в упаковке, шт: 20 Срок годности: 24 мес Сфера применения: Противовоспалительные и обезболивающие Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac) Путь введения: Перорально Порядок отпуска: По рецепту Форма выпуска: По рецепту Условия хранения: В сухом месте, В защищенном от солнца помещении, Беречь от детей Максимальная допустимая температура хранения, °С: 25 Фармакологическая группа: M01AB Производные уксусной кислоты Минимальный возраст от: 16 лет

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Кеторолака трометамин 10 мг

Фармакологический эффект

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом.

в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек . — гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация . — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы . — гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия) . — печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л) .
•  геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый) . — геморрагический диатез . — одновременный прием с другими НПВП . — высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций) . — нарушение кроветворения . — беременность, роды и период лактации . — детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены) .
•  обезболивание перед и во время хирургических операций (так как высок риск кровотечения) . — хронические боли. С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка . пожилой возраст (старше 65 лет) .
• полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, родах и в период лактации.

Способ применения и дозы

Кеторолак-Верте применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли . максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Часто — более 3 %, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%. Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея . менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка . редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч.

с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделителыюй системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД, редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозииофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Особые указания

Часто — более 3 %, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%. Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея . менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка .редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч.

с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделителыюй системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД, редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозииофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Отпуск по рецепту

Да

Источник: https://366.ru/g/ketorolakverte/